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pp.195-200
본 연구는 메조-디하이드로구아레틱산(MDGA, 1)과 합성 유도체(2와 3)의 일산화질소(NO)억제 효능 에 대한 내용이다. MDGA는 토후박(Machilus thunbergii Sieb. et Zucc.)껍질에서 분리된 리그난 화합물이다. 본 연구자들은 디메틸로 치환된 화합물(2)과 디아세틸로 치환된 화합물(3)을 합성하였고, 이 두 화합물의 일산 화질소 억제 효능을 MDGA (1)와 비교하여 측정하였다. MDGA (1)와 화합물(3)은 LPS에 의해서 유도된 일산 화질소 억제 효능을 나타내었다. RT-PCR 분석을 통해 MDGA (1)와 화합물(3)의 일산화질소 억제 효능은 iNOS의 mRNA 발현의 감소에 기인함을 확인하였다. 이러한 실험 결과로부터 디아세틸로 치환된 화합물(3)은 MDGA의 프로드럭으로 사용될 수 있음을 확인하였다.
This study was conducted to examine the inhibitory effects of meso-dihydroguaretic acid (MDGA, 1) and its synthetic derivatives (compound 2 and 3) against NO production. MDGA is a lignan component isolated from the bark of Machilus thunbergii Sieb. et Zucc. We synthesized dimethylated MDGA (2), diacetylated MDGA (3) and compared NO inhibition of two derivatives with that of MDGA (1). MDGA (1) and compound 3 showed suppressive effects against the generation of NO in LPS-activated macrophages. RT-PCR analysis suggested that MDGA (1) and compound 3 inhibited NO production through the suppression of iNOS mRNA expression. From these results, diacetylated MDGA (3) can be used as a pro-drug for MDGA.
1. Introduction
2. Experimental
2.1. General Methods
2.2. Synthesis
2.3. Biological Activities
3. Results and Discussion
3.1. Sythesis of MDGA Derivatives
3.2. Inhibition of Nitric Oxide
3.3. Expression of iNOS mRNA
4. Conclusion
Reference
