The rate constant of the nucleophilic addition of 1-propanethiol to α-phenyl-N-iso-propylnitrone derivatives were determined at various pH and a rate equation which can be applied over wide pH range is obtained. Final product of the addition reaction was α-thiopropyl-p-phenylbenzylideneamine. Base on the rate equation, general base effect, substituent effect and final product, plausible mechanism of addition reaction have been proposed. Below pH 3.0, the reaction was initiated by the addition of 1-propanthiol, and in the range of pH 3.0-10.0, proceeded by the competitive addition of 1-propanethiol and propanethiolate. Above the pH 10.0, the reaction proceeded through the addition of propanethiolate.

Background : Obesity, a global health problem and a chronic diseases, is associated with increased risk of developing type 2 diabetes and coronary heart diseases. A wide variety of natural remedies have been explored for their obesity treatment potential. To elucidate the anti-obesity effect of ginsenoside Rg5 : Rk1 (Rg5 : Rk1), a mixture of protopanaxadiol type ginsenosides isolated from Panax ginseng Meyer in a 3T3-L1 adipocytes. Methods and Results : In order to determinate the anti-obesity effect of Rg5 : Rk1, Oil Red O staining and triglyceride (TG) content was assessed. Furthermore, to elucidate the possible mechanism whether Rg5:Rk1 affects lipid accumulation, mRNA and protein expression analyses of adipocyte markers such as STAT3, PPARγ, CBEPα and ap2 were carried out. Rg5:Rk1 treatment showed an inhibition of lipid droplet accumulation and decrease on TG content. In addition, expression of STAT3, PPARγ, CEBPα and ap2 were decreased in dose dependent manner. Similar to these results, Rg5:Rk1 treatment reduced PPARγ and CEBPα protein expression. Conclusion : Rg5 : Rk1 treatment exhibits anti-adipogenic activity by down-regulation of the STAT3PPARγ/CEBPα pathway in 3T3-L1 adipocyte cell line.

Background : 1-Deoxynojirimycin (DNJ) is a representative compound of the antidiabetic constituent in mulberry leaves (Morus alba L.). The hot water extracts of mulberry leaves were fermented with lactic acid bacteria in order to analysis the changes of the DNJ contents and α-glucosidase inhibition. Methods and Results : The mulberry leaves were extracted with hot water (121℃, 3 hr). The extracts were fermented with nine strains of lactic acid bacteria such as Lactobacillus acidophilus, in order to increase the contents of DNJ and α-glucosidase inhibition. DNJ contents in the fermented extracts were determinated by HPLC analysis. The α-glucosidase inhibition was mesured by comparing dose-inhibition curves of α-glucosidase and IC50 value. The DNJ contents after fermentation have increased in the almost fermented extracts. Especially, DNJ of the extracts fermented with L. acidophilus was increased from 8.38 ㎍ ㎖ -1 to 21.77 ㎍ ㎖-1. IC50 values of the α-glucosidase inhibition were shown to be decreased in the fermented extracts. The extracts fermented with L. casei KCTC 3109 was determined at 290.04 ㎍ ㎖-1, resulting it is lower about 140 ㎍ ㎖-1 than 429.76 ㎍ ㎖-1 of the control. Conclusion : From the above results, we may suggest that the lactic acid fermentation of mulberry leaves extracts can more enhance the hypoglycemic activities such as DNJ contents.

자외선은 피부 노화를 가속화하여 피부 광노화를 유발하고, 일광 화상, 피부암 등을 유발한다. 자외선 차단제를 사용하더라도 일부 자외선에 의하여 피부 손상은 유발될 수 있기 때문에 자외선에 대한 피부 자체의 방어력을 올려주는 것이 필요하다. 최근, 식물에서 자외선 보호 기능을 하는 것으로 알려진 COP1이 사람의 피부 에서도 자외선에 대한 반응들을 조절한다고 새롭게 밝혀졌다. 본 연구에서는, COP1과 그의 결합 단백질 DET1 이 사람 피부의 각질형성세포에서 자외선에 대한 시그날 조절 물질인 c-Jun 단백질 양을 조절하는 것을 확인하 였다. 자외선에 노출 시 COP1과 DET1 발현이 감소하였고, 그 영향으로 c-Jun 단백질이 증가하였다. 반대로 COP1과 DET1을 발현하는 DNA를 transfection 시켜줄 경우 c-Jun 단백질 양이 감소하였다. 피부 각질형성 세포에서 COP1과 DET1의 발현을 조절할 수 있는 물질을 탐색한 결과, 초피나무 열매 추출물이 COP1과 DET1의 발현을 증가시켜 주었다. 초피나무 열매 추출물은 c-Jun 시그날에 의해서도 조절되는 MMP1이 자외 선에 의해 유도되는 것을 억제하였다. 뿐만 아니라, 초피나무 열매 추출물 PPAR-α 활성이 있어 장벽강화를 통한 피부 보호 효과가 있는데, 자외선에 의하여 염증 유발 물질인 IL-6와 IL-8의 발현이 증가하는 것도 억제 하였다. 사람의 팔에 자외선을 쪼여 준 경우에도 초피나무 열매 추출물이 홍반이 생기는 것을 억제하고 홍반에 의한 색소침착도 억제하였다. 종합적으로, 초피나무 열매 추출물은 다양한 메카니즘을 통하여 자외선으로부터 피부를 보호해 줄 것으로 기대된다.

본 연구는 3,7-diarylpyrazolo [1,5-α]pyrimidines의 효과적인 one-pot regioselective 합성을 보여준다. 더욱이, 그 유도체는 뛰어난 CB1R 저해 활성을 나타냈다. 3,7-position에 diaryl group이 치환된 pyrazolo [1,5-α]pyrimidine은 CB1R 후보로서 가능성 있는 pharmacophore이다.

능소화 추출물의 HIV-1에 대한 항바이러스 효과를 복제 관련 효소에 대한 억제실험과 바이러스 복제억제 실험을 통하여 살펴보았다. 역전사효소 억제활성을 ELOSA 방법으로 실험한 결과 능소화 줄기의 물 추출물이 100 μg/ml 농도에서 각각 37.9%의 활성을 나타내었고, 능소화 잎과 줄기의 메탄올 추출물에서 33.6% 및 31.5%의 HIV-1 protease 억제활성 나타 내었다. 그리고 HIV-1 복제 억제활성은 MT-4 세포에 대한 HIV-1 유도 세포변성억제를 광학현미경으로 관찰하여 살펴본 결과 줄기의 물 추출물이 100 μg/ml 농도에서 HIV-1 바이러스 증식을 완전히 억제하였다.