Sappanchalcone, a biologically active compound isolated from Caesalpinia sappan L., is reported to exert a variety of biological activities, such as neuroprotective, anti-inflammatory actions and inhibitory effect on antigen-induced beta hexosaminidase release. However, the vascular protective effects of this compound are not fully understood. The present study examined the effects of sappanchalcone in suppressing cell adhesion molecules expression in high glucose stimulated human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). Sappanchalcone significantly decreased 25 mM high glucose-induced vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1) and intracellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression in a dose-dependent manner. Sappanchalcone also significantly inhibited the formation of intracellular reactive oxygen species (ROS). Furthermore, we found that the vascular protective effects of sappanchalcone were linked to the up-regulation of heme oxygenase-1 expression in HUVEC. The effects of sappanchalcone on the high glucose-induced expression of VCAM-1 and ICAM-1 were partially reversed by treatment of the cells with an inhibitor of HO-1, tin protoporphyrin IX (SnPP). Based on these results, these findings suggest that sappanchalcone-induced HO-1 expression plays a key role in the vascular protective effects of sappanchalcone in HUVEC.
죽상경화증(arteriosclerosis)의 예방과 치료를 목적으로 조성된 새로운 한방처방인 WK-38을 웅성과 자성 랫트에 13주간 반복 투여하여 독성을 평가하였다. WK-38은 대황(大黃, Rhei Rhizoma), 후박(厚朴, Magonoliae Cortx), 목단피(牧丹皮, Moutan Cortex Radicis)의 복합물로 구성되었다. 실험동물에게 5 mg/kg, 50 mg/kg 또는 500 mg/kg을 경구로 투여하였다. 투여기간 동안 사망, 일반증상, 섭이량, 섭수량, 및 체중증가 등을 관찰하였다. 투여된 WK-38 모든 용량에서 사망하는 개체는 없었다. 시험기간 동안 체중의 지속적인 증가가 관찰되었으며 통계학적으로 유의적인 차이는 나타나지 않았다. 안검사 및 뇨검사에서 모든 투척군에서 대조군과 비교하여 시험물질 투여에 기인한 유의성 있는 변화는 관찰되지 않았다. WK-38 투여는 혈액학적 검사 및 혈액 생화학적 검사 결과 시험물질에 의한 독성학적 변화로는 판단되는 지표는 없었다. 이상의 결과에 근거하여 본 시험 조건하의 WK-38의 랫트에 대한 13주 반복 경구투여 시험에서는 독성학적 변화가 관찰되지 않았다. 따라서 무독성량은 500 mg/kg을 상회하는 것으로 판단된다.