Dendrobium loddigesii (DL) is a valuable and versatile herbal medicine with the anecdotal claims of anti-oxidant and anti-inflammation. In the present study, we investigated the whitening effects of DL under various conditions with B16F10 melanoma cells. The DL extract inhibited melanin contents and tyrosinase activity in a dose-dependent manner, compared with untreated group. Treatment of the DL extract effectively suppressed the α-MSH-stimulated melanin formation, tyrosinase activity and dendrite outgrowth. Moreover, the α-MSH-induced mRNA expressions of tyrosinase-related protein-1 (TRP-1), tyrosinase-related protein-2 (TRP-2), microphthalmia-associated transcription factor (MITF) and protein expression of tyrosinase were significantly attenuated by DL treatment. These results indicate that DL may be a great cosmeceutical ingredient for its whitening effects.

본 연구에서는 B16 악성흑색종 세포에서 디펩타이드(dipeptide)의 멜라닌생성 저해 효과를 연구하였다. 실험결과 WV (트립토판-발린), WM (트립토판-메치오닌), CQ (시스테인-글루타민)는 멜라닌 생성을 농도 의존적으로 감소 시켰다. 그러나 디펩타이드는 멜라닌 생합성과정의 속도 조절 단계 효소인 타이로시네이즈(tyrosinase)의 활성을 직접 감소시키지는 않았다. 따라서 타이로시네이즈의 발현양상을 조사하였고, 실험 결과 α-MSH가 유도한 타이로시네이즈 발현이 WV, WM, 그리고 CQ에 의해 억제되었다. 그러므로 WV, WM, 그리고 CQ가 타이로시네이즈의 억제성 조절 (down-regulation)을 통해 멜라닌 생성을 감소시킨다고 제안될 수 있다.

MC1R의 길항제 역할을 하는 펩타이드와 tyrosinase를 저해하는 효능을 가지는 천연유래 물질을 유도체화하여 신규 미백소재를 개발하였다. 또한 이러한 새로운 기작에 의한 미백 효능을 평가할 수 있는 방법을 cAMP 신호전달 과정을 활용하여 제시하였다. 총 24종의 유도체를 합성하였고, cAMP assay의 결과를 통해 11종의 유도체를 선별하였으며, 선별된 유도체에 대하여 멜라닌 형성 억제 효능을 평가하여 본 평가 방법의 유효성을 확인하였다. 이 과정에서 RW를 서열에 포함하는 펩타이드 유도체가 특별히 멜라닌 형성 억제 효능이 높은 것을 알 수 있었다. 또한, cAMP assay는 MC1R의 antagonist라는 특정 타겟 물질을 디자인한 소재의 스크리닝 방법에는 활용할 수 있음을 알 수 있었다. 하지만, 미백소재로서의 가능성을 확인하기 위해서는 멜라닌 생성저해 시험과 병행하여야 할 것으로 판단된다.