In this study, kaempferol and its rhamnosides (α-rhamnoisorobin, afzelin, kaempferitrin) were isolated electively by bioconversion technology from Hibiscus cannabinus L. leaves to evaluate the anti-wrinkles effects and anti-microbial effects. In order to evaluate anti-wrinkles activity, reduction of expression matrix metalloproteinase-1 (MMP-1) protein and proliferation/ pro-collagen production were investigated. Kaempferol and α-rhamnoisorobin showed inhibition activity of MMP-1 generated to compared to positive control. In HaCaT cell proliferation assay, kaempferol and α-rhamnoisorobin significantly promoted cell proliferation in a concentration-dependent manner. In addition, procollagen synthesis assays (by HDF-N cell) showd that TGF-β induced procollagen production and also, all four kinds of experimental significantly promoted procollagen synthesis in a concentration-dependent manner. Kaempferol and α-rhamnoisorobin exhibited strong antimicrobial activities on five of microbes, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans and Aspergillus niger.

In this study, to evaluate the anti-inflammatory effects of kaempferol and its rhamnosides isolated from Hibiscus cannabinus L. leaves, we investigated UVB-induced inhibitory effects on inflammatory reaction by measuring the cytokine as the prostaglandin (PGE2), interleukine-6 (IL-6) and interleukine-8 (IL-8). We investigated the inhibitory effects of kaempferol and its rhamnosides on TARC (thymus and activation-regulated chemokine) and PGE2. Kaempferol and α-rhamnoisorobin showed inhibition activity of TARC generated to compared to positive control. Kaempferol, α-rhamnoisorobin and afzelin Inhibited the release of PGE2. Also, only kaempferol significantly inhibited interleukine-6 (IL-6), interleukine-8 (IL-8) among UVB-induced inflammatory cytokine.

본 연구에서는 kaempferol 및 그 배당체의 항산화 및 항염증 효능을 평가하기 위해 free radical 소거활성, ROS inhibition assay, TARC 생성 억제 관련 실험을 수행하였다. 또한 kaempferol과 그들의 rhamnosides (α-rhamnoisorobin, afzelin, kaempferitrin)의 구조에 따른 생리적 활성의 상관관계를 조사하였다. Kaempferol과 α-rhamnoisorobin은 free radical (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl, DPPH) 소거활성(FSC50)에서 각각 62.5, 50.0 μM이 측정되었으며 afzelin과 kaempferitrin은 농도와 상관없이 free radical 소거활성을 나타내지 않았다. ROS inhibition assay에서는 시료 농도를 10, 50, 100 μM을 처리한 결과 kaempferol은 대조군(100 %)에 비하여 ROS 발현 농도를 각각 97.5, 57.8, 47.8 %로 감소하였으며 α-rhamnoisorobin은 93.1, 59.1, 41.4 %의 감소를 나타내었다. TARC (thymus and activation regualted chemokine)생성 억제능 실험을 통해 시료의 항염증 효능을 평가한 결과 kaempferol은 10, 50, 100 μM 농도에서 대조군 (100 %)에 대비하여 각각 48.8, 5.5, 4.4 %로 농도 의존적으로 TARC 생성을 감소시켰으며, α-rhamnoisorobin은 88.1, 19.0, 1.0 %로 TARC 생성의 감소 효능을 나타내었다. 결론적으로 kaempferol과 그들의 rhamnoside 중 kaempferol과 α-rhamnoisorobin은 항산화, 항염증에 대한 우수한 효능을 나타내는 것으로 사료되며 더 나아가서는 항노화 및 항염증에 효과가 있는 기능성 화장품에 응용 가능성이 있음을 시사한다.

메틸수은(MMC)에 대한 kaempferol의 영향을 항산화 측면에서 조사하기 위하여 MMC에 대한 독성효과와 kaempferol의 항산화효과를 세포생존율을 비롯한 지질과산화(lipid peroxidation)와 superoxide-dismutase (SOD)-like activity 조사하였다. 본 연구에서 MMC는 배양 인체피부섬유모세포에 고독성을 나타냈으며 kaempferol과 같은 flavonoids는 항산화효과에 의하여 MMC의 세포독성을 방어한 것으로 나타났다.

Flavonoid는 거의 모든 야채와 과일에 함유된 주요한 구성 성분이며 flavonol은 flavonoid 그룹 중 하나로 우리가 식품으로 섭취하는 대표적인 성분으로는 kaempferol과 quercetin이 알려져 있다. kaempferol과 auercetin은 퇴행성질병의 예방에 효과가 있다고 알려져 있어 식품 첨가물로 사용되고 있다. 본 연구의 목적은 항산화제로도 알려진 kaempferol과 quercetin을 이용하여 다양한 농도에서의 소의 폐혈관내피 세포주에 대한 각각의 산화스트레스 보호효과와 두 가지 물질의 동시 처리 시에 나타날 수 있는 상승효과를 밝히기 위함이다. 1 mM의 H2O2를 처리하여 산화스트레스를 가한 세포나 가하지 아니한 세포에서나 모두 kaempferol과 quercetin의 처리로 세포의 활성도가 높았다. 그러나 특히 산화스트레스를 가한 세포에서 항산화물의 산화스트레스 극복효과가 현저하게 나타났다. 항산화물의 농도가 고농도의 경우 오히려 증가된 세포활성도가 저하되는 반응을 보여 너무 높은 농도의 처리는 오히려 항산화효과를 억제할 수 있음을 알 수 있었다. 일반적으로 우리가 섭취하는 식품에는 kaempferol과 quercetin이 함께 포함되어 있으므로 이 두 가지 물질을 일정 비율로 서로 섞은 다음 산화스트레스 처리와 함에 처리하여 조사한 결과 단독으로 처리한 결과와 달리 고농도 조건에서도 세포활성도가 아주 높게 나타났다. 이상의 결과에서 항산화물은 생체에서 일어날 수 있는 많은 산화스트레스 상태를 완화시킬 수 있으나 가장 우수한 효능을 나타낼 수 있는 적정 농도의 조사가 중요하며 특히 각각의 항산화물을 단독으로 사용하는 것 보다 함께 사용하는 것이 상승효과를 나타낼 수 있음을 알 수 있었다.