본 연구는 메조-디하이드로구아레틱산(MDGA, 1)과 합성 유도체(2와 3)의 일산화질소(NO)억제 효능 에 대한 내용이다. MDGA는 토후박(Machilus thunbergii Sieb. et Zucc.)껍질에서 분리된 리그난 화합물이다. 본 연구자들은 디메틸로 치환된 화합물(2)과 디아세틸로 치환된 화합물(3)을 합성하였고, 이 두 화합물의 일산 화질소 억제 효능을 MDGA (1)와 비교하여 측정하였다. MDGA (1)와 화합물(3)은 LPS에 의해서 유도된 일산 화질소 억제 효능을 나타내었다. RT-PCR 분석을 통해 MDGA (1)와 화합물(3)의 일산화질소 억제 효능은 iNOS의 mRNA 발현의 감소에 기인함을 확인하였다. 이러한 실험 결과로부터 디아세틸로 치환된 화합물(3)은 MDGA의 프로드럭으로 사용될 수 있음을 확인하였다.

Background : Kenaf (Hibiscus cannabinus L.) is a member of the malvaceae family and has been prescribed in traditional folk medicine in Africa and India. It showed broad biologicas activities such as hepatoprotective activity, antioxidative activity and haematinic activity, Recently, immunomodulatory effect of kenaf extract has been elucidated. However, depigmenting activity from kenaf extract has not been evaluated. In the present study, the tyrosinase inhibitory effect of kenaf leaf extract was investigated before and after subjecting the extract to together with infrared(FIR) irradiation. Methods and Results :　FIR irradiation involves electromagnetic waves with wavelengths ranging from 4 to 15 μM. It has been hypothesized that FIR treatment during extraction of polyphenols from plant cells stimulates exudation of chemical components in cells without destroying the cells by radiant heat and breaks covalent bonds of polymerized polyphenols resulting in the release of active, natural antioxidants with a low molecular weight. The purpose of this study was to evaluate not only the changes in antityrosinase activity but also the chemical transformation of kenaf extract exposed to FIR(Scheme 1). Conclusion: The tyrosinase inhibitory activity of kenaf xtract was evaluated after far-infrared (FIR) irradiation. The ethanol extract of kenaf was prepared and its main component was analyzed as a kaempferitrin (kaempferol-3,7-O-a-dirhamnoside). Inhibitory activity of kenaf extract was not detected in tyrosinase assay. However, tyrosinase inhibitory activity was observed in kenaf extract treated with FIR irradiation. After 60 min of FIR irradiation onto kenaf extract at 60oC, a ethanolic extract was prepared and it showed significant tyrosinase inhibitory activity (IC50=3500ppm). According to HPLC analysis, kaempferol, afzelin and minor product were detected(. The inhibitory activity may be due to the existence of kaemperol, afzelin and minor product. This study showed that FIR irradiation method can be used as a convenient tool for deglycosylation of flavonoid glycoside.

Polyhydroxylated benzamide 유도체의 구조변화에 따른 미백효과의 상관관계를 고찰하였다. Adamantyl benzamide 유도체에서 B ring 부분의 치환기가 catechol (3,4-dihydroxyphenyl)인 경우 우수한 멜라닌 생성 저해활성을 보였으나, mono-hydroxyphenyl (3-OH 또는 4-OH)이거나 3,4-dimethoxyphenyl인 경우에 그 활성이 감소하거나 없어졌다. 따라서 catechol unit이 멜라닌 생성 저해에 중요한 인자임을 알 수 있었다. 그리고 A-ring부분의 2-OH의 존재여부는 활성에 큰 영향을 주지는 않았고, A-ring과 B-ring을 연결하는 탄소사슬의 길이 역시 멜라닌 생성저해에 큰 영향을 주는 요소는 아니었다.

본 연구에서는 kaempferol 및 그 배당체의 항산화 및 항염증 효능을 평가하기 위해 free radical 소거활성, ROS inhibition assay, TARC 생성 억제 관련 실험을 수행하였다. 또한 kaempferol과 그들의 rhamnosides (α-rhamnoisorobin, afzelin, kaempferitrin)의 구조에 따른 생리적 활성의 상관관계를 조사하였다. Kaempferol과 α-rhamnoisorobin은 free radical (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl, DPPH) 소거활성(FSC50)에서 각각 62.5, 50.0 μM이 측정되었으며 afzelin과 kaempferitrin은 농도와 상관없이 free radical 소거활성을 나타내지 않았다. ROS inhibition assay에서는 시료 농도를 10, 50, 100 μM을 처리한 결과 kaempferol은 대조군(100 %)에 비하여 ROS 발현 농도를 각각 97.5, 57.8, 47.8 %로 감소하였으며 α-rhamnoisorobin은 93.1, 59.1, 41.4 %의 감소를 나타내었다. TARC (thymus and activation regualted chemokine)생성 억제능 실험을 통해 시료의 항염증 효능을 평가한 결과 kaempferol은 10, 50, 100 μM 농도에서 대조군 (100 %)에 대비하여 각각 48.8, 5.5, 4.4 %로 농도 의존적으로 TARC 생성을 감소시켰으며, α-rhamnoisorobin은 88.1, 19.0, 1.0 %로 TARC 생성의 감소 효능을 나타내었다. 결론적으로 kaempferol과 그들의 rhamnoside 중 kaempferol과 α-rhamnoisorobin은 항산화, 항염증에 대한 우수한 효능을 나타내는 것으로 사료되며 더 나아가서는 항노화 및 항염증에 효과가 있는 기능성 화장품에 응용 가능성이 있음을 시사한다.