The aim of study to investigate the phytochemicals and biological activities the bark of Betula schmidtii. The studies consisted of the solvent extraction, followed by the isolation of phenolic components 1~3 from ethyl acetate-soluble fraction of Betula schmidtii Bark. Their chemical structures were identified as arbutin (1), ρ-coumaric acid (2) and ferulic acid (3) using Ultraviolet-Visible (UV-Vis) Spectrophotometer, Electrospray Ionization Mass Spectrometry (ESI-MS) (negative ion mode), 1H-Nuclear Magnetic Resonance (NMR), 13C-NMR, 1H-1H Correlation Spectroscopy (COSY) and 1H-13C Hetero Nuclear Multiple Quantum Correlation (HMQC) spectral data. Compounds 1~3 shows the anti-oxidant effect with IC50 values of 29.74±1.52, 21.32±1.07 and 34.41±1.24 in 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) free radical scavenging activity, respectively. Also, compounds 1~3 exhibited mushroom tyrosinase inhibitory activity with IC50 values of 31.14±1.07, 42.54±1.46 and 69.22±1.43 μM, respectively.

본 연구에서는 기능성 식의약품 및 화장품 소재로써 흰색 느티만가닥버섯(Hypsizygus marmoreus)의 이용 가능성을 조사하기 위해서 흰색 느티만가닥버섯 열수 추출물과 메탄올 추출물의 항산화 활성 및 tyrosinase 저해 효과를 비교하였다. 열수 추출물과 메탄올 추출물의 총 폴리페놀 함량은 각각 8.4±3.27 mg GAE/g과 7.3±2.85 mg GAE/g이었고 플라보노이드 함량은 각각 4.8±3.81 ug/mg과 2.5±1.95 ug/mg이었으며 총 폴리페놀과 플라보노이드 함량 모두 메탄올 추출물보다 열수 추출물에서 높게 나타났다. Tyrosinase 저해 활성은 추출물의 농도에 따라 증가하는 경향을 나타내었으나 양성 대조구로 사용한 2% 알부틴 (arbutin)비해 40 mg/ml의 높은 농도에서도 열수 추출물은 69.72%, 메탄올 추출물은 52.67%의 낮은 저해 활성을 나타내었다. 항산화 활성은 DPPH에 의한 라디칼소거 활성을 측정하여 확인하였으며 열수 추출물과 메탄올 추출물의 DPPH 라디칼 소거능은 40 mg/ml의 농도에서도 각 각 80%와 74%로 낮게 나타났다. 추출물의 세포독성은 WST-1 assay (4-[3-(4-iodophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-2H- 5-tetrazolio]-1,3-benzene disulphonate)를 이용하여 추출물의 처리농도에 따른 B16BL6 melanoma cell의 세포생존율로 확인하였으며 열수 추출물과 메탄올 추출물을 각각 0-40 mg/ml의 농도로 처리하였을 때 B16BL6 melanoma cell은 90% 이상의 생존율을 나타내었으므로 열수 추출물과 메탄올 추출을 모두 B16BL6 melanoma cell에 독성을 나타내지 않는 것으로 판단된다.

본 연구에서는 Allium 속 식물인 달래, 대파, 양파의 물 추 출물에 존재하는 항산화 활성과 tyrosinase 및 elastase 저해 효 과를 확인하여 화장품 자원으로 이용 가능성을 확인하고자 하였다. DPPH 라디칼 소거능의 실험에 사용한 식물 물 추출물의 IC50은 양파(IC50=19.81 mg/mL) < 달래(IC50=21.50 mg/mL) < 대파(IC50=137.87 mg/mL) 순으로 높았다. 그리고 ABTS 라디 칼 소거능의 경우에도 양파(IC50=7.67 mg/mL) < 달래(IC50= 8.17 mg/mL) < 대파(IC50=11.88 mg/mL) 순으로 DPPH 라디칼 소거능의 결과와 일치하였다. 그리고 달래 물 추출물의 총 폴 리페놀 함량을 측정한 결과, 달래 물 추출물(43.03 mg/g)이 가 장 높았으며, 그 다음으로 양파(38.27 mg/g), 대파(30.01 mg/g) 순이었다. Tyrosinase의 저해 효과를 측정한 결과, 대파 물 추출물(IC50= 36.95 mg/mL) < 양파(IC50=37.31 mg/mL) < 달래(IC50=51.97 mg/mL) 순으로 대파 물 추출물이 가장 높은 저해 활성을 나 타냈다. 다음, elastase의 저해 효과를 측정한 결과, 달래 물 추 출물(IC50=298.37 < 대파 IC50=323.75 mg/mL) < 양파(IC50= 367.21 mg/mL) 순으로 달래 물 추출물이 가장 높은 저해 활성 을 나타냈다. 마지막으로 가열처리에 의하여 DPPH 라디칼 소거능과 tyrosinase 저해 활성이 일반 실험군보다 더 우수하게 나타났는 데, elastase 저해 활성 실험에서는 반대로 가열 처리한 실험 군이 일반 실험군보다 현저한 차이로 낮게 나타났다.

약용식물 중 산형과 식물 18종 32점에 대한 항산화 및tyrosinase 저해 활성을 검정한 결과는 다음과 같다. 산형과 식물 15종의 32점은 항산화 활성, tyrosinase 저해 활성을 나타내기 위한 실험재료로 사용되어졌다. Bupleurum falcatum L.(Shoot), Torilis japonica D. C. (Whole)에서 폴리페놀과 플라보노이드 함량이 높게 나타났다. Foeniculum vulgare Gaeriner (Flower) 는 항산화 활성과 tyrosinase 저해 활성이 높게 나타났다. 항산화 활성은 총 폴리페놀 함량과 고도의 유의한 부의상관관계를 보였고, 총 플라보노이드 함량 간에는 유의한 부의 상관관계를 보였으며 tyrosinase 저해 활성은 총 폴리페놀과 총 플라보노이드 함량은 상관관계를 보이지 않았다. Tyrosinase 저해활성은 항산화 활성 함량과 상관관계를 보이지 않았다. 총 폴리페놀은 총 플라보노이드 함량 간에는 고도의 유의한 정의 상관관계를 나타냈다. 이 중 Foeniculum vulgare Gaeriner (Flower)는 항산화 활성과 tyrosinase 저해 활성이 가장 높게 나타났다. 이들 식물들에 대한 추출용매 및 추출조건에 따른 추출효율을 검토하고, 추가적인 생리활성 능력을 검정하는 등 보다 정밀한 연구가 필요할 것으로 사료된다.

꿀풀과 허브의 부위별 메탄올 추출물에 대한 항산화, 항암, tyrosinase 저해활성을 검정한 결과는 다음과 같다. 총 폴리페놀과 플라보노이드 함량을 검정한 결과, lemon balm의 leaves 추출물에서 629.48±0.90 mg GAE/g DW로 가장 높은 폴리페놀 함량을 확인하였고, rosemary의 whole 추출물에서 22.45±0.81 mg CE/g DW 로 가장 높은 플라보노이드 함량을 나타내었다. Rosemary(whole) 추출물은 항산화 활성이21.78±0.68 μg/ml로 대조구인 ascorbic acid(66.49±0.56 μg/ml)보다 3배 정도 강한 활성을 나타내었다. Sage의 whole로부터 얻은 메탄올 추출물은 암세포에 세포독성을 가지고 있었으며, 치은섬유아세포에서는 독성이 거의 없는 것을 확인할 수있었다. Tyrosinase 저해활성을 검정한 결과, sage의 whole (56.23±0.21 μg/ml)과 root(63.36±0.69 μg/ml)로부터 얻은 추출물은 대조구인 arbutin(69.56±0.15 μg/ml)보다 높은 활성을 나타내었다. 이에 이들 식물들에 대해 추출용매 및 추출온도 등추출조건에 따른 최적 추출효율을 검토하고, in vivo 실험을 통해 생리활성 능력을 검정하는 등 보다 정밀한 연구가 필요할 것으로 사료된다.

For the purpose of isolation and screening of tyrosinase inhibitory activity from edible mushrooms, Pleurotus ostreatus, Auricularia auricula judge, Umbilicaria esculenta, Agaricus bisporus, Flammuline velutipes, Lentinus edodes, Ganoderma lucidum, and Coriolus uersicolor were examined by tracing inhibitory activities against tyrosinase, utilizing L-3,4-dihydroxyphenylalanine (L-DOPA) as a substrate. Among the eight edible mushrooms tested, Umbilicaria esculenta showed potent enzyme inhibitory activities above 78.4% against tyrosinase in ethylacetate (EtOAc) extracts. Ganoderma lucidum and Agaricus bisporus showed inhibitory activities of 67.3% and 51.5% in water extracts. EtOAc extracts of Umbilicaria esculenta was fractionated from silicagel column chromatography and one fraction showed the most inhibitory activity of 60.9%. The three bands (Rf=0.38, 0.27, 0.19) were isolated from preparative TLC of the fraction for purification and identified as mixtures of orsellinate, methyl orsellinate, methyl lecanorate, and methyl gyrophorate by high pressure liquid chromatography (HPLC), ultravisible spectrophotometer (UV), mass spectrophotometer (Mass), nuclear magnetic resonance spectrometer (NMR).

천연미백소재를 개발하기 위하여 대산(마늘)을 포함한 총 10종의 약용식물 혼합물을 발효하여 얻은 발효물로부터 tyrosinase inhibition 활성을 확인하고, 이로부터 신규한 화합물 1종 외 3종의 활성 성분을 분리하였다. 마늘복합발효물의 영양성분 13항목을 분석하여 기능성 식품 소재로의 활용가능성을 확인하였다. 발효원액의 tyrosinase 저해효과는 88.6%로 나타났고, 활성성분의 분리를 위하여 EtOAc, n-BuOH 및 H2O로 분배, 추출하였다. 이중 수득률이 가장 높은 EtOAc 분획물(47g)로부터 silica gel 및 ODS column chromatography를 반복하면서 TLC 와 효소저해 효과로부터 확인한 활성분획을 순차적으로 분리하였다. 화합물의 화학구조를 NMR 및 MS 등의 스펙트럼으로 분 석한 결과 phenylpropanoid류의 신규 화합물인 2,4,5- trihydroxy-benzenepropanoic acid (1) (1.9 ㎎) 및 화합물 1과 동량으로 혼재하는 2,3,5-trihydroxy-benzenepropanoic acid (2)를 확인하였다. 이외에 2,4-dihydroxy-hydrocinnamic acid (3) (3.3 ㎎) 및 (+)sesamin (4) (6.1 ㎎)을 분리·동정하였다. 이 화합물들이 향후 본 조성물의 지표성분 및 기능성 성분으로 활 용된다면 기업에서의 원천기술 확보를 통한 제품개발과 산업화에 매우 유용할 것으로 사료된다.

Background: The light emitting plasma (LEP) has recently attracted attention as a novel artificial light source for plant growth and functional component enhancement. We investigated the effects of LEP on whitening and antioxidant activities of the plant parts of perilla. Methods and Results: Previously germianted seeds of perilla were cultivated under different light conditions (fluoresce lamp, LED red, blue, white, green, and LEP) in a culture room for 2 months. Parts of perilla were harvested and extracted in 70% EtOH. The extracts were used to detect total phenolic contents, total flavonoid contents, 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH), 2,2’-azino-bis- 3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS), reducing power and tyrosinase inhibition activity as indicators of biological activity. Biological activity was highest in seedlings grown under LEP. The total phenolic content was highest in the stems and the total flavonoid content was highest in the roots of perilla exposed to LEP. The DPPH and ABTS radical activity in all the parts of perilla exposed to LEP were higher by approximately three-fold compared to that in the control (fluoresce lamp). The reducing power values of perilla significantly increased after treatment with LEP. In addition, all the extract of perilla plants exposed to LEP promoted the tyrosinase inhibitory activity. These results suggest that LEP can be an important artificial light source for enhancement of biological activity. Conclusions: LEP could promote whitening and antioxidant activity of perilla.

Background: We investigated the antioxidative and tyrosinase inhibitory activities of 70% ethanol extract, and its fractions, of the root of Rumex japonicus HOUTT. Methods and Results: The total phenolic compound contents of the 70% ethanol extract and ethyl acetate fraction were 168.99㎎/ g and 651.78㎎/g, respectively. The antioxidant activity was compared through the DPPH radical and nitric oxide (NO) scavenging assays. The ethyl acetate fraction showed the highest DPPH radical and NO scavenging abilities, which confirmed the antioxidant activity. Specifically, the ethyl acetate fraction showed a higher DPPH radical scavenging ability than ascorbic acid. These results were related to the total phenolic compound content of the ethyl acetate fraction. Moreover, in the tyrosinase inhibition assay, the ethyl acetate fraction exhibited stronger inhibitory activity than arbutin, which was used as the positive control. The cell viability of L929 cells was analyzed by MTT assay after treatment with 70% ethanol extract and all fractions; no changes in viability were observed, which demonstrated the nontoxic nature of the extract and fractions. Conclusions: These results suggested that the extract from the root of R. japonicus and its ethyl acetate fraction could be a novel resource for the development of a cosmetic with antioxidant and tyrosinase inhibitory activity.

In this study, the antioxidant and tyrosinase inhibitory activities of aqueous ethanolic extract from the immature fruits of Malus pumila cv. Fuji were evaluated. The antioxidant capacities of the extract was investigated employing radical scavenging assays using DPPH and ABTS+ radicals. The skin-whitening effect of M. pumila cv. Fuji extract was tested using mushroom tyrosinase assay. In addition, the total phenolic content was measured by a spectrophotometric analysis. All tested samples showed a dose-dependent radical scavenging and tyrosinase inhibitory activities. Among the tested samples, the ethyl acetate (EtOAc)-soluble portion from the immature fruits of M. pumila cv. Fuji was showed the significant DPPH and ABTS+ radicals scavenging activities. Also, the tyrosinase inhibitory activity of the ethyl acetate (EtOAc)-soluble portion from immature apples was higher than other solvent-soluble portion. These results suggest that unripe fruits of M. pumila cv. Fuji could be considered as a new valuable source of natural antioxidant and skin-whitening agents. Systematic investigation of immature fruits of Malus pumila cv. Fuji will be performed for the further development of its biological properties.

기질 분자로서 2-[(2,6-dioxocyclohexyl)methyl]cyclohexane-1,3-dione 유도체(1-23)들의 분자 내 치환기(R1 및 R2)가 변화함에 따른 tyrosinase 수용체의 저해활성에 관한 2D-QSAR 모델로부터 다음과 같은 결론을 얻었다. 유도된 최적의 2D-QSAR 모델은 Obs.pI50=-0.295(±0.031)TDM -0.120(±0.014)DMZ+0.135(±0.050)DMX. R2+6.382(±0.17)이었으며, 예측성(q2=0.843)보다는 상관성(r2=0.905)이 큰 모델이었다. Tyrosinase 저해활성은 TDM > DMX.R2≥DMZ 순으로 영향을 미치었으며, 기질분자의 소수성(ClogP > 0)이 크고, R1-치환기의 입체적 크기가 클수록 더욱 증가하는 경향을 나타내었다. 모델을 분석한 결과, 분자 내 R2-치환기 상 X-축 성분의 쌍극자능률(DMX.R2)이 클수록, 그리고 분자 전체의 쌍극자능률(TDM; Total Dipole Moment)과 Z-성분의 쌍극자능률(DMZ; Dipole Moment of Z-Component)이 작을수록 기질분자의 tyrosinase 저해활성이 높아짐을 암시하였다. 따라서 tyrosinase 저해활성은 기질분자 및 R2-치환기의 전자 친화력에 기인한 것으로 예상되었다. 그러므로 저해활성을 증가시키려면 분자 내 극성 그룹을 소수성에 기여하는 비극성 작용기로 대체함이 바람직할 것으로 예측되었다.

본 연구에서는 기질 화합물로써 일련의 4-hydroxybenzyl alchol (4-HBA) 유도체들의 치환기(R1 및R2) 변화에 따른 tyrosinase 활성저해에 관한 3차원적인 구조-활성 상관관계(3D-QSARs) 모델을 유도하고정량적으로 검토하였다. 그 결과, 입체장(S), 정전기장(E), 소수성장(Hy), 수소결합 받게장(HA) 및 수소결합주게장(HD)의 조합조건에서 통계적으로 양호한 CoMSIA FF 모델(상관성; r2 = 0.858 및 예측성; q2 =0.951)을 유도하였다. 등고도 분석결과에 의하면 기질분자의 R2-치환기는 입체적으로 작고 음전하를 띄며, 소수성이면서 수소결합 주게장을 선호하지 않는 치환기가 올수록 tyrosinase 활성저해 작용이 용이하다. 그리고R1-치환기는 수소결합 주게장을 선호하는 치환기 이어서 R1-치환체가 용이하게 탈 양성자화가 일어나야 tyrosinase활성저해 작용을 용이하게 할 것이라고 예상되며, 이를 위해서는 R1-치환기가 비 치환체(H)이어야될 것으로 예상되었다.

This study was conducted to investigate the antioxidative activity and tyrosinase inhibitory activity of 50%ethanol extract and its fractions from the branch of Rhododendron schlippenbachii. In DPPH radical scavenging ability,butanol and ethyl acetate fractions showed 59.98% and 55.17% of relative activity compared with positive control (ascorbicacid), but the 50% ethanol extract showed relatively low activity. In nitric oxide (NO) scavenging ability, the ethyl acetateand butanol fractions showed 141.80% and 131.55% relative activity compared with ascorbic acid as used for posi-tive control. On the other hand, tyrosinase inhibitory activity of the ethyl acetate and butanol fractions showed about twicehigher activity than positive control (arbutin). It means that the ethyl acetate and butanol fractions from the extract of R.schlippenbachii branch has ability for used as effective radical scavenger and tyrosinase inhibitor.

The study was conducted to investigate functional materials as skin whitening and anti-inflammatory agent from Taraxacum officinale and Taraxacum coreanum. The total polyphenol and flavonoid content in the ethanol extract of Taraxacum officinale were found to be 64.07mg/g and 32.46mg/g, respectively. In tyrosinase inhibitory activity, the hot water extract of Taraxacum coreanum was higher than the other extracts. However, in nitric oxide (NO) scavenging ability, the ethanol extract of Taraxacum coreanum was higher than the other extracts. the ethanol extract of Taraxacum coreanum showed strong NO production inhibitory effect in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated Raw 264.7 cell. In the cell viability measurement by MTT assay and the lactate dehydrogenase (LDH) assay against L929 cell, the extracts were exhibited fine cell viabilities and normal LDH release levels as nontoxic result in sample concentration of 250~1000μg/ml. As a result, the ethanol extract and the hot water extract of Taraxacum coreanum could be applicable to functional materials for anti-inflammatory and skin whitening related fields, respectively.

In this study, we investigated antioxidative activity, antibacterial activity against pathogenic strains including methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA), and tyrosinase inhibitory activity in 75% ethanol extract of Taraxacum coreanum and its fractions. The total polyphenol and flavonoid contents of the extract were 238.59mg/g and 33.18mg/g and the total polyphenol and flavonoid contents of the ethyl acetate fraction were 427.81mg/g and 148.90mg/g as the highest content of fractions. In DPPH radical scavenging ability, SC50 values of the ethyl acetate and butanol fraction were 38.40μg/ml and 82.28 μg/ml, respectively. In antibacterial activity by the disc diffusion assay against S. aureus, S. epidermidis and MRSA, the ethyl acetate fraction showed stronger antibacterial activity than other fractions and the extract. Especially, the ethyl acetate fraction was exhibited effective antibacterial activity against MRSA. In the cytotoxicity measurement by MTT assay, the extract and fractions were exhibited Raw 264.7 cell viabilities of 96.32~143.21% as nontoxic result in concentration of 5~100 μg/ml. As a result, the ethyl acetate fraction of the 75% ethanol extract from T. coreanum could be applicable to functional materials for related fields.

발효 꾸지뽕열매의 기능성 소재으로서의 개발 가능성을 알아보고자 70% ethanol 추출물에 대한 항산화 활성과 elastase 및 tyrosinase 저해활성을 측정하였다. 실험군은 꾸지뽕열매 분말 70% ethanol 추출물(ECT), 에서 48시간 발효시킨 분말의 70% ethanol 추출물(FECT), B. lichenifornis 균주로 에서 48시간 발효시킨 분말의 70% ethanol 추출물(FECTL), B. subtilis 균주로

기질 화합물로써 일련의 phenyl-2,2'-methylenebis(cyclohexane-1,3-dione) 유도체(1-22)들의 치환기(R1 및 R2)가 변화함에 따른 tyrosinase 활성저해에 대한 분자 홀로그래피적인 정량적 구조-활성관계(HQSAR) 모델을 유도하였다. 그리고 tyrosinase 저해활성에 미치는 구조상 요소들의 분석결과에 근거하여 높은 tyrosinase 저해활성을 보이는 새로운 tyrosinase 저해활성 분자를 설계하였다. 또한, 통계적으로 양호한 E-2 모델(상관성; r2= 0.929 및 예측성; q2=0.564)을 유도하였으며 설계된 화합물, P1 (Pred.pI50 = 5.48)는 기준물질로 사용된 kojic acid에 비하여 약 13.4배 높은 저해활성을 나타낼 것으로 예측되었다.

기질 화합물로써 일련의 4-(R1)-benzyl alcohol 및 4-(R2)-phenol 유도체들의 치환기(R1 및 R2)가 변화함에 따른 tyrosinase 활성저해에 관한 3차원적인 구조-활성 상관 (3D-QSARs) 모델을 유도하고 정량적으로 검토하였다. 그 결과, 입체장, 정전기장, 소수성장 및 수소결합 주게장의 조합조건에서 통계적으로 양호한 CoMSIA 2 모델(상관성; r2 = 0.858 및 예측성; q2 = 0.951)을 유도하였다. 등고도 분석결과, 기질분자의 R2-치환기는 입체적으로 작고 음전하를 띄며, 소수성이면서 수소결합 주게장을 선호하지 않는 치환기가, 그리고 R1-치환기는 양전하를 띄며 수소결합 주게장을 선호하는 치환기가 tyrosinase의 저해활성이 증가 될 것으로 예상되었으며, 수소결합 받게장은 전혀 영향을 미치지 않았다.

비파 씨를 MeOH로 침지 추출하여 얻어진 추출물을 n-hexane, EtOAc, n-BuOH 및 로 용매 분획하였다. 이중 tyrosinase, DPPH 및 SOD 활성이 상대적으로 높은 EtOAc 분획에 대해 column chromatography를 이용하여 6개의 페놀성 화합물을 분리하였다. 각 화합물의 화학구조는 NMR 스펙트럼 데이터 해석 및 표품과의 HPLC 직접 비교를 통하여 benzaldehyde (1), chlorogenic ac